Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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AZD2014 是新型mTOR抑制剂,IC50为2.8 nM; 高选择性作用于多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)。Phase 2。
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IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。CAS#1427782-89-5
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TG101209是选择性JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对 Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM, 作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍,对 JAK2V617F 和 MPLW515L/K 突变型敏感。
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抑制DNA复制,抑制STAT,IC50为0.7 μM。
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第三代氟喹诺酮类抗菌药,可以抑制拓扑异构酶II 的活性和DNA 复制。
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WZ4002是新型的,突变选择性的EGFR抑制剂,作用于EGFR(L858R)/(T790M) 时IC50为2 nM/8 nM; 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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Biotool Ni-IDA Sepharose gel for His Tag Protein Purification uses sepharose CL4B as the substrate.
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Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide衍生物,是TNF-α分泌抑制剂,IC50为13 nM。
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