PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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BX795 是有效的,特异性PDK1抑制剂,IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和 PKC选择性分别高140和1600倍。
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Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。
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Barasertib (AZD1152-HQPA)是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。
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AR-42是HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
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SAR245409 (XL765)是双重mTOR/PI3K抑制剂,最有效作用于p110γ,IC50为9 nM;也抑制DNA-PK 和 mTOR。Phase 1/2。
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有效的,选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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与HDACs 4, 6, 8, 和 10相比,Entinostat (MS-275)强抑制HDAC1 和HDAC3,IC50分别为0.51 μM 和1.7 μM。Phase 1/2。
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JAK家族激酶抑制剂,作用于JAK1,JAK2和 JAK3时,IC50分别为2.7 nM,4.5 nM 和 322 nM。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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